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F741689

Glutathione synthesis-IN-1

Glutathione synthesis-IN-1 (DC-1) 谷胱甘肽合成抑制剂。

F741688

ZW4864 free base

ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。

F741687

MRTX-1719

MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5?MTA 复合物抑制剂，对PRMT5?MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5?MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

F741686

MRTX9768

MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。

F741685

PD-1/PD-L1-IN-9

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

F741684

PCC0208017

PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。

F741682

DEPTOR-IN-1

DEPTOR-IN-1 是一种新的潜在的 DEPTOR 抑制剂，其 Kd 值为 9.3 μM。

F741681

CDK8-IN-12

CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。

F741680

PAL-4

PAL-4 (compound 4) 是一种有效且具有选择性和可逆性溶血磷脂酶样 1 (LYPLAL1) 激活剂，对小鼠 LYPLAL1 和人 LYPLAL1 的 EC50 分别为 0.39 μM 和 0.49 μM。PAL-4 可用于代谢紊乱的研究。

F741679

BDTX-1535

EGFR-IN-76

EGFR-IN-76 (compound 37A) 是 EGFR 的有效抑制剂。