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F741733

HDAC-IN-57

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

F741732

CCF0058981

CCF981

CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物，一种非共价SARS-CoV-2 3CLpro (SC2) 抑制剂，IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro)，IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效，具有用于 COVID-19 研究的潜力。

F741731

GRP78-IN-3

GRP78-IN-3 是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂，IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对 HspA5 的选择性是 HspA9 的 7 倍 (IC50 为 4.3 μM)，是 HspA2 的 20 倍以上 (IC50 为 13.9 μM)。

F741728

SAG dihydrochloride

F741727

FGTI-2734 mesylate

FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

F741725

AJ2-30

AJ2-30是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 抑制 TLR9 介导的 B 细胞活化。AJ2-30 阻断人和小鼠巨噬细胞中的内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。

F741723

ICA-105665

PF-04895162

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。

F741721

TDI-011536

TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。

F741720

Enpp-1-IN-14

Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂，对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。

F741719

CYP1B1-IN-4

CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。