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编 号：F741769
分子式：C28H31N5O2
分子量：469.58
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结构图
CAS No: 2755823-12-0
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生物活性：
SETDB1-TTD-IN-1 is a potent, selective and endogenous binder competitive ligand of SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD) that binds to TTD, with a Kd of 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 increases SETDB1 methyltransferase activity. SETDB1-TTD-IN-1 can be used for the research of biological functions and disease associations of SETDB1-TTD.
体外研究：
SETDB1-TTD-IN-1 (compound (R,R)-59)) 显示了对 53BP1 和 JMJD2A 的一些活性，Kd 分别为 4.3 μM 和 86 μM。SETDB1-TTD-IN-1 未显示针对 16 个测试的 tudor 结构域中的 14 个的活性 (Kd>100 μM)。 SETDB1-TTD-IN-1 (2.5-40 μM) 有效且剂量依赖性地稳定 HEK293T 细胞中的 SETDB1-TTD 蛋白。 SETDB1-TTD-IN-1 (2.5- 40 μM；24 h) 显著影响人急性单核细胞白血病THP-1细胞 72 个基因的表达。
SETDB1-TTD-IN-1 is a potent, selective and endogenous binder competitive ligand of SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD) that binds to TTD, with a Kd of 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 increases SETDB1 methyltransferase activity. SETDB1-TTD-IN-1 can be used for the research of biological functions and disease associations of SETDB1-TTD.
体外研究：
SETDB1-TTD-IN-1 (compound (R,R)-59)) 显示了对 53BP1 和 JMJD2A 的一些活性，Kd 分别为 4.3 μM 和 86 μM。SETDB1-TTD-IN-1 未显示针对 16 个测试的 tudor 结构域中的 14 个的活性 (Kd>100 μM)。 SETDB1-TTD-IN-1 (2.5-40 μM) 有效且剂量依赖性地稳定 HEK293T 细胞中的 SETDB1-TTD 蛋白。 SETDB1-TTD-IN-1 (2.5- 40 μM；24 h) 显著影响人急性单核细胞白血病THP-1细胞 72 个基因的表达。
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