产品
编 号：F741773
分子式：C20H27NO6S
分子量：409.5
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CAS No: 2756347-91-6
产品详情
生物活性：
COX-2-IN-6 (compound 10) is an orally active, gut-restricted and selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor for colorectal Chemoprevention of cancer. COX-2-IN-6 selectively targets COX-2 with an IC50 of 0.84 μM and a Ki of 69 nM. COX-2-IN-6 also inhibits COX-2-driven PGE2 synthesis with an IC50 of 0.60 μM.
体内研究：
COX-2-IN-6 (化合物10) (30-300 mg/kg；口服；单剂量) 在 APCmin/+ 小鼠模型中抑制腺瘤进展并延长生存期。COX-2-IN-6 (10 mg/kg；口服；单次剂量) 表现出高结肠暴露量 (>4300 ng/g) 和低全身暴露量 ( 1200 在 4 小时。Animal Model:APCmin/+ mouse model
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg, 300 mg/kg
Administration:PO; daily in chow diet
Result:Significantly decreased [18F]-FDG uptake and polyp area.
体外研究：
COX-2-IN-6 (化合物10) 抑制人 COX-2/COX-1 酶，抑制 HEK293 细胞中 COX-2/COX-1 驱动的 PGE2 合成，IC50 分别为 0.84 μM、>50 μM、0.60 μM 和 >50 μM。COX-2-IN-6 在体外显示人或小鼠肝微粒体和肝细胞的稳定性。人肝细胞 T1/2 值为 3.1 min，小鼠肝细胞 T1/2 值为 3.0 min。
COX-2-IN-6 (compound 10) is an orally active, gut-restricted and selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor for colorectal Chemoprevention of cancer. COX-2-IN-6 selectively targets COX-2 with an IC50 of 0.84 μM and a Ki of 69 nM. COX-2-IN-6 also inhibits COX-2-driven PGE2 synthesis with an IC50 of 0.60 μM.
体内研究：
COX-2-IN-6 (化合物10) (30-300 mg/kg；口服；单剂量) 在 APCmin/+ 小鼠模型中抑制腺瘤进展并延长生存期。COX-2-IN-6 (10 mg/kg；口服；单次剂量) 表现出高结肠暴露量 (>4300 ng/g) 和低全身暴露量 ( 1200 在 4 小时。Animal Model:APCmin/+ mouse model
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg, 300 mg/kg
Administration:PO; daily in chow diet
Result:Significantly decreased [18F]-FDG uptake and polyp area.
体外研究：
COX-2-IN-6 (化合物10) 抑制人 COX-2/COX-1 酶，抑制 HEK293 细胞中 COX-2/COX-1 驱动的 PGE2 合成，IC50 分别为 0.84 μM、>50 μM、0.60 μM 和 >50 μM。COX-2-IN-6 在体外显示人或小鼠肝微粒体和肝细胞的稳定性。人肝细胞 T1/2 值为 3.1 min，小鼠肝细胞 T1/2 值为 3.0 min。
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