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F741784
20S Proteasome activator 1
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
F741781
BRD0639
BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
F741780
CSF1R-IN-3
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50=2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
F741777
PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
F741776
SB-216
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。
F741775
VEGFR-3-IN-1
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
F741774
UZH2
UZH2 是一种有效和选择性的METTL3抑制剂,IC50值为 5 nM。
F741773
COX-2-IN-6
COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。
F741772
AZD-9574
AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
F741771
Dual FAAH/sEH-IN-1
Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。
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