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F741814
LW3
LW3 是一种有效的抗真菌剂。 LW3 具有抗真菌活性,对 B. cinerea、R. solani、S. sclerotiorum 和 F. graminearum 的 EC50 值为 0.54、0.09、1.52 和 2.65 mg/L。
F741813
ALR2-IN-1
ALR2-IN-1 是一种强效和选择性的 ALR2 抑制剂 (IC50=1.42 μM)。ALR2-IN-1 表现出抗氧化和抗糖化的特性。ALR2-IN-1 可用于糖尿病并发症的研究。
F741812
COX-2-IN-34
COX-2-IN-34 (compound 8a) 是一种选择性的、口服有效的 COX-2 抑制剂,无胃溃疡毒性,有抗炎作用。
F741811
PROTAC-O4I2
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
F741810
RLX-33
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
F741809
Tubulin polymerization-IN-43
F741808
HIV-1 inhibitor-54
HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性,EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
F741806
PD-L1-IN-1
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
F741805
HS-276
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
F741804
PI5P4Ks-IN-2
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型,pIC50 值分别 <4.3 (PI5P4Kα)、<4.6 (PI5P4Kβ)、6.2 (PI5P4Kγ)、0.32 (PI5P4Kγ+)。
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