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F741728
SAG dihydrochloride
F741727
FGTI-2734 mesylate
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
F741725
AJ2-30
AJ2-30是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 抑制 TLR9 介导的 B 细胞活化。AJ2-30 阻断人和小鼠巨噬细胞中的内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。
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ICA-105665
PF-04895162
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
F741721
TDI-011536
TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂,能中断 Hippo-Yap 的信号传导,并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
F741720
Enpp-1-IN-14
Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂,对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。
F741719
CYP1B1-IN-4
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
F741718
RIPK1-IN-9
RIPK1-IN-9 (实施例 45) 是一种二氢萘啶酮化合物,一种有效的选择性 RIPK1 抑制剂。 RIPK1-IN-9 抑制 U937 细胞 (IC50=2 nM) 和 L929 细胞 (IC50=1.3 nM)。
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SP-96
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F741716
GNE-1858
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
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