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F741802
Firefly luciferase-IN-1
Firefly luciferase-IN-1 (compound 48) 是一种高效且可逆的萤火虫荧光素酶抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。
F741801
SJ6986
SJ6986 是有效的、选择性的、口服有效的 GSPT1/2 降解剂,其对GSPT1 的DC50 值为2.1 nM (Dmax 99%)。
F741799
TTBK1-IN-2
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 μM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
F741798
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
F741797
BAY-179
BAY-179 是一种强效、选择性和物种交叉的复合物体 (complex I) 抑制剂 (IC50=79 μM)。
F741796
ALOX15-IN-2
ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂,对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。
F741795
Carboxylesterase-IN-3
Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
F741794
Carboxylesterase-IN-2
Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
F741793
LSN3318839
LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的变构调节剂。
F741792
SCP1-IN-1
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
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