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F741657

Muvalaplin

LY3473329

Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) Lp (a) 试剂，目前 Muvalaplin 口服试剂的研究正在进行中。

F741656

Mesdopetam hemitartrate

IRL790 hemitartrate

Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM)，具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。

F741655

UNC6934

UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针，可定位核仁。

F741654

GNF2133

GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 μM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

F741653

Garsorasib

D-1553

Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1，化合物 2)。

F741652

Apostatin-1

Apt-1

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。

F741651

Gut restricted-7

GR-7

Gut restricted-7 (GR-7) 是一种有效的，共价和具有口服活性的泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂。Gut restricted-7 具有组织选择性，定位于肠道。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。

F741650

BSH-IN-1

BSH-IN-1 是一种重组的肠道细菌胆汁盐水解酶 (BSHs) 的有效和共价抑制剂，对 B. longum BSH (革兰氏阳性) 和 B. theta BSH (革兰氏阴性菌) 的 IC50 分别为 108 和 427 nM。

F741649

Lirafugratinib

RLY-4008

Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。

F741648

ASK1-IN-2

ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。