产品
编 号：F741772
分子式：C21H22F2N6O2
分子量：428.44
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CAS No: 2756333-39-6
产品详情
生物活性：
AZD-9574 is a potent and brain penetrant PARP1 inhibitor and shows >8000-fold selectivity for PARP1 compared to PARP2/3/5a/6. AZD-9574 acts by selectively inhibiting and trapping PARP1 at the sites of SSBs. AZD-9574 is an anti-cancer agent and can be used for HRD+?breast cancer and advanced solid malignancies research.
体内研究：
在乳腺癌脑转移的颅内异种移植模型中，AZD-9574 (3 mg/kg) 表现出持续的肿瘤生长抑制，从而显著延长荷瘤小鼠的生存期。
体外研究：
AZD-9574 在所有测试的细胞系中抑制 PARP1 酶活性，IC50 范围在 0.3-2 nM 之间，无论同源重组修复 (HRR) 状态如何。在同基因细胞系中，证实了对 HRR 缺陷 (HRD+) 模型（DLD1 BRCA2-/-、SKOV-3 BRCA2-/- 和 SKOV-3 PALB2-/-）的更高效力和选择性。 与 IC50?>40 μM BRCA2wt 细胞相比，BRCA2-/-?DLD1 细胞中的 IC50 为 1.38 nM。
AZD-9574 is a potent and brain penetrant PARP1 inhibitor and shows >8000-fold selectivity for PARP1 compared to PARP2/3/5a/6. AZD-9574 acts by selectively inhibiting and trapping PARP1 at the sites of SSBs. AZD-9574 is an anti-cancer agent and can be used for HRD+?breast cancer and advanced solid malignancies research.
体内研究：
在乳腺癌脑转移的颅内异种移植模型中，AZD-9574 (3 mg/kg) 表现出持续的肿瘤生长抑制，从而显著延长荷瘤小鼠的生存期。
体外研究：
AZD-9574 在所有测试的细胞系中抑制 PARP1 酶活性，IC50 范围在 0.3-2 nM 之间，无论同源重组修复 (HRR) 状态如何。在同基因细胞系中，证实了对 HRR 缺陷 (HRD+) 模型（DLD1 BRCA2-/-、SKOV-3 BRCA2-/- 和 SKOV-3 PALB2-/-）的更高效力和选择性。 与 IC50?>40 μM BRCA2wt 细胞相比，BRCA2-/-?DLD1 细胞中的 IC50 为 1.38 nM。
产品资料
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