产品搜索-Felix

F741759

BI-0474

BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

F741757

EG01377 dihydrochloride

EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂，Kd 值为 1.32 μM，对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。

F741756

Brexpiprazole S-oxide-d8

DM-3411 d8

Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。

F741755

LolCDE-IN-2

LolCDE-IN-2 是有效的 Lol 蛋白 (LolCDE) 抑制剂。LolCDE-IN-2 抑制 E. coli MG1655 的 MIC 值为 2 μg/ml。具有抗菌活性。

F741754

CDK9-IN-11

F741753

AZ12601011

AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。

F741752

P053

P053 是一种有效的，非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。全身肥胖调节剂。

F741751

JBJ-02-112-05

JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。

F741749

ERK-IN-2

ERK-IN-2 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。

F741748

GSK215

GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。