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F741715
JAK3/BTK-IN-2
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
F741714
JAK3/BTK-IN-1
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
F741713
FHD-286
FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。
F741712
BI-4020
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
F741711
MRTX0902
MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 46 nM。
F741710
SOS1-IN-11
SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂,其 IC50 值为 30 nM。
F741709
Opnurasib
JDQ-443; NVP-JDQ443
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
F741706
ARN25068
ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂,可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
F741704
Suzetrigine
VX-548
Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 NaV1.8 抑制剂,具有镇痛作用。Suzetrigine 也是钠通道蛋白 10 型亚基 α 的阻断剂。
F741703
B-Raf IN 2
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
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