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F741718

RIPK1-IN-9

RIPK1-IN-9 (实施例 45) 是一种二氢萘啶酮化合物，一种有效的选择性 RIPK1 抑制剂。 RIPK1-IN-9 抑制 U937 细胞 (IC50=2 nM) 和 L929 细胞 (IC50=1.3 nM)。

F741717

SP-96

SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B?抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。

F741716

GNE-1858

GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。

F741715

JAK3/BTK-IN-2

JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 004)。

F741714

JAK3/BTK-IN-1

JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 002)。

F741713

FHD-286

FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。

F741712

BI-4020

BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

F741711

MRTX0902

MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。

F741710

SOS1-IN-11

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。

F741709

Opnurasib

JDQ-443; NVP-JDQ443

Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。