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F741668
BACE1-IN-5
BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂,IC50 为 9.1 nM,并且还抑制细胞 Aβ,IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。
F741665
ML339
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
F741664
MM3122
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
F741663
CU-CPD107
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达,避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
F741662
B-Raf IN 13
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
F741661
NX-1607
Cbl-b-IN-3
Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂, IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶,负调控 T 细胞活化。
F741660
BET-IN-6
F741659
PF-9363
CTx-648
PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
F741658
KSK67
KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和 组胺 H3 受体拮抗剂,对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
F741657
Muvalaplin
LY3473329
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) Lp (a) 试剂,目前 Muvalaplin 口服试剂的研究正在进行中。
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