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F750131
ALDH1A1-IN-2
ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族,在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1,化合物 295)。
F750130
Favezelimab
玛维泽利单抗; MK-4280
F750129
Serplulimab
斯鲁利单抗; HLX 10
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
F750128
Irpagratinib
ABSK011
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
F750127
Enpp-1-IN-5
Enpp-1-IN-5 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-5 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2019046778A1/WO2021203772A1,compound 1)。
F750126
YM281
YM281 是一种有效的 EZH2 抑制剂。YM281 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。YM281 在体内显示出抗肿瘤作用。YM281 具有研究淋巴瘤的潜力。
F750121
Ar-V7-IN-1
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
F750120
KRAS inhibitor-12
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.537 μM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50s 分别为 1.3,3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
F750119
KRAS inhibitor-13
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.883 μM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50s 分别为 5.9,>100 μM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
F750118
KRAS inhibitor-15
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.954 μM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50s 分别为 2.03,>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力
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