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F750106
Tinengotinib
TT 00420
Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂,例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力,尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
F750105
KDM4-IN-4
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
F750104
VGSC blocker-1
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中,1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%,在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%,且不影响细胞活力。
F750103
BCL6 ligand-1
F750102
(+)-Pileamartine A
(+)-Pileamartine A 是一种复杂的生物碱。(+)-Pileamartine A 可通过分子内 Pd(0)-催化的烯烃 1,2-氨基芳基化反应获得。
F750101
Lorpucitinib
JNJ-64251330
Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂,用于炎症性肠病的研究。
F750100
Safimaltib
JNJ-67856633
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
F750099
LY3410738
Mutant IDH1-IN-6
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H,IDH1 R132C,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
F750098
Analgesic agent-1
Analgesic agent-1是一种强效镇痛剂,具有显著的镇痛作用。
F750097
D18
D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7,EC50=24nM,对于 hTLR8,EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达,从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂,用于合成 ADC HE-S2。
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