产品搜索-Felix

F741432

GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。

F741431

GSK-3 inhibitor 4

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β)，0.45 nM (GSK-3α)，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。

F741428

LLY-284

LLY-284 是 LLY-283 的非对映体，活性低得多。LLY-283 是 PRMT5 的有效抑制剂。LLY-284 具有研究癌症疾病的潜力。

F741427

2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine

2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。2’-O-(2-Azidoethyl)adenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

F741426

ATG7-IN-1

ATG7-IN-1 是一种有效且选择性的 ATG7 抑制剂（IC50 = 62 nM）。

F741424

PARP10-IN-3

PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。

F741423

ARD-2128

ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

F741422

BC1618

BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。

F741421

(1S,2R)-Alicapistat

(1S,2R)-ABT-957

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。

F741420

Dazcapistat

BLD-2660

Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。