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F741444
BT173
BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
F741443
Opevesostat
Opevesostat 是一种胆固醇侧链裂解酶 (CYP11A1) 抑制剂。
F741442
INCB086550
PD-1/PD-L1-IN-8
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
F741441
ARN-21934
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
F741439
JNJ-65355394
JNJ-65355394 (Compound 28) 是一种 O-GlcNAc 水解酶 (OGA) 抑制剂。
F741438
ZL0590
ZL0590 是一种有效的,具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂,对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。
F741437
GLP-1 receptor agonist 3
GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1),可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。
F741436
PKCiota-IN-2
PKCiota-IN-2 (Compound 49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
F741435
XY028-140
XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
F741434
BTM-3566
BTM-3566 是一种 OMA1 激活剂。 BTM-3566 激活线粒体应激反应。BTM-3566 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系凋亡 (apoptosis)。
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