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F741483
BAY 2666605
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
F741482
Zasocitinib
NDI-034858; TAK-279
Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂,靶向 Tyk2 的 JH2 结构域,结合常数 Kd <200 pM。
F741480
UMB298
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。
F741478
TH-Z93
TH-Z93,一种亲脂性双膦酸盐,是一种 FPPS 抑制剂 (IC50: 90 nM)。
F741477
USP15-IN-1
USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂,IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
F741476
STING agonist-12
STING agonist-12 (Compound 53) 是一种口服有效的人 STING 激活剂,EC50 为 185 nM。
F741475
UCM-1306
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
F741473
Ninerafaxstat
IMB-1018972; IMB-101
Ninerafaxstat (IMB-1018972) 是一种新型促线粒体剂。Ninerafaxstat 通过减少脂肪酸氧化 (抑制 3-酮脂酰 CoA 硫解酶) 将底物利用率转向葡萄糖,从而提高心肌代谢效率。Ninerafaxstat 能够用于心血管疾病的研究。
F741472
CVN424
CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂,Ki 为 9.4 nM,EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障,具有用于帕金森病研究的潜力。
F741468
Epitinib succinate
HMPL-813 succinate
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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