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F741424
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
F741423
ARD-2128
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
F741422
BC1618
BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
F741421
(1S,2R)-Alicapistat
(1S,2R)-ABT-957
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
F741420
Dazcapistat
BLD-2660
Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
F741419
SU0268
SU0268 是有效的、特异性的 8-8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 的抑制剂。SU0268 可调控铜绿假单胞杆菌感染的免疫反应。
F741418
BMS905
BMS905 是一种具有口服活性的 TLR7 和 TLR8 双重抑制剂 (IC50 分别为 0.7 和 3.2 nM)。BMS905 抑制人/小鼠全血中 TLR7 或 TLR8 诱导的 IL-6 产生。BMS905 可用于狼疮研究。
F741417
TLR7/8-IN-1
TLR7/8-IN-1 为 TLR7/TLR8 抑制剂的结晶形式,来自专利 WO2019220390,化合物 2b. TLR7/8-IN-1 可用于自身免疫性疾病的研究。
F741416
MY10
MY10 是一种有效和具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。
F741415
SHP099 monohydrochloride
SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
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