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F741382
PHY34
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
F741381
Vepafestinib
TAS0953/HM06
Vepafestinib (TAS0953/HM06; compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
F741380
TP0472993
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
F741379
GSK251
GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂,具有新颖的结合模式。
F741378
Eclitasertib
DNL-758; SAR-443122
Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 μΜ(来自专利WO2017136727A2,example 42)。
F741377
Fanotaprim
VYR-006
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
F741375
NHWD-870
NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用,并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
F741374
TRPM8 antagonist 3
TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。
F741373
Enpatoran
M5049
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
F741371
EZH2-IN-15
EZH2-IN-15 是一个 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 具有抗肿瘤活性,可用于 H3K27me3 依赖性肿瘤的研究。
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