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F741378

Eclitasertib

DNL-758; SAR-443122

Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 μΜ（来自专利WO2017136727A2，example 42)。

F741377

Fanotaprim

VYR-006

Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。

F741375

NHWD-870

NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。

F741374

TRPM8 antagonist 3

TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。

F741373

Enpatoran

M5049

Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

F741371

EZH2-IN-15

EZH2-IN-15 是一个 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 具有抗肿瘤活性，可用于 H3K27me3 依赖性肿瘤的研究。

F741370

Stafib-2

Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂，抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。

F741369

Encequidar mesylate hydrochloride

HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride

F741368

Lu AF27139

Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。

F741367

Zelavespib hydrochloride

PU-H71 hydrochloride

Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。