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F741350
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的,竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki=4.5 μM),具有营养依赖性细胞毒性。
F741349
USP30 inhibitor 11
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 μΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
F741348
Asundexian
BAY-2433334
Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。
F741347
Tovinontrine
IMR-687
Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂,可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
F741345
Cedirogant
ABBV-157
Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
F741344
Nesuparib
JPI-547/OCN-201
Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
F741342
MNK8
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
F741340
Cevidoplenib dimesylate
SKI-O-703 dimesylate
Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
F741339
Oritinib
SH-1028
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
F741338
AMPA receptor modulator-2
AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂,对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。
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