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F752362

Gresonitamab

AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2

Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体，靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。

F752361

HPK1-IN-21

HPK1-IN-21 是一种有效的 HPK1 激酶抑制剂 (Ki=0.8 nM)，HPK1-IN-21 也具有口服活性。

F752358

Methylboronic acid pinacol ester-d3

甲基硼酸频呐醇酯-d3

Methylboronic acid pinacol ester 是一种口服化合物，可抑制肽酶和咪唑衍生物的活性。Methylboronic acid pinacol ester 作为抗癌药物制剂。

F752357

PF-07054894

PF-07054894 是一种有效的 CCR6 拮抗剂。 PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。 PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。

F752355

AChE-IN-21

AChE-IN-21 (Compound I-8) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AChE 抑制剂，IC50 值为 2.66 nM。AChE-IN-21 在体外具有良好的血脑屏障通透性。

F752354

HBV-IN-23

HBV-IN-23 (Compound 5k) 是一种 HBV DNA 复制抑制剂，IC50 值为 0.58 μM。HBV-IN-23 在活性分子敏感和耐药株中均有抑制作用。HBV-IN-23 具有抗肝癌细胞 (HCC) 活性，诱导 HepG2 细胞凋亡。

F752353

EV-A71-IN-1

EV-A71-IN-1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂，对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN-1 是一种衣壳粘合剂，可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN-1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒，但无明显的细胞毒性 (CC50> 56.2 μM)。

F752352

HDAC6-IN-5

HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-5 对 Aβ1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性，IC50 值分别为 1.1 和 0.88 μM。HDAC6-IN-5 可促进神经突起生长，且无明显神经毒性。

F752351

HDAC6-IN-6

HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 Aβ1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.0 和 0.72 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长，且无明显神经毒性。

F752350

Tubulin/HDAC-IN-1

Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。