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F752339

PROTAC BRD4 Degrader-7

PROTAC BRD4 Degrader-7 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。

F752335

Antibacterial agent 102

Antibacterial agent 102 (compound 32) 具有有效的体内外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 的 MIC < 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 102 对 CYP3A4 有中等抑制作用，IC50 为 6.148 μM。Antibacterial agent 102 能降低大腿感染 MRSA 小鼠的菌载量。

F752334

GB-6

GB-6 是一种短线性肽，靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达，基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性，近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性，在 SW199 0皮下异种移植模型中，肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤，精确描绘肿瘤边界，具有广阔应用前景。

F752333

A3AR antagonist 1

A3AR antagonist 1 (化合物 17) 是一种有效和选择性的人 A3 adenosine receptor (AR) 拮抗剂, Ki 值为 4.63 nM。A3AR antagonist 1 对大鼠的 A3 AR 没用亲和力。

F752332

A1AR antagonist 3

A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种具有选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂，对人 A1 和大鼠 A1 的 Ki 分别为 9.69 nM 和 0.529 nM。A1AR antagonist 3 可用于神经性疾病的研究。

F752331

Afatinib N-Oxide

Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。

F752330

SIRT1/2/3-IN-1

SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 是一种高效的，选择性的和细胞渗性的 SIRT1/2/3 抑制剂，抑制 SIRT1，SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 0.54，0.253，0.72 μM。SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 可用于癌症研究。

F752329

HBV-IN-32

HBV-IN-31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。HBV-IN-31 具有抗 HBV 活性，对 HBsAg 的 IC50 值为 0.14 μM。HBV-IN-31 抑制细胞生长。

F752328

HBV-IN-31

HBV-IN-31 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。HBV-IN-31 具有抗 HBV 活性，对 HBsAg 的 IC50 值为 0.13 μM。HBV-IN-31 抑制细胞生长。

F752327

HBV-IN-30

HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。