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F752377

Mt KARI-IN-2

Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂，Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM)，且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。

F752375

Calpain Inhibitor-2

钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性，与黑色素瘤细胞系（A-375和B-16F1）和PC-3前列腺癌细胞相比，他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外，该组的一个成员（化合物3）在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。

F752374

EGFR kinase inhibitor 1

EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

F752373

USP7-IN-7

USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂，IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。

F752371

Topoisomerase II inhibitor 9

Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂，IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂，IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

F752369

Steroid sulfatase-IN-3

Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂，其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 1.04 μM。

F752368

Adam-20-S

Adam-20-S 是一种有效的硫代葡萄糖苷硫酸酯酶 glucosinolate sulfatase 抑制剂，IC50值为 9.04 μg/mL。Adam-20-S 损害硫代葡萄糖苷代谢，产生毒性更大的异硫氰酸酯。

F752367

Steroid sulfatase-IN-2

Steroid sulfatase-IN-2 是一种有活性的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂，IC50 值为 109.5 nM。Steroid sulfatase-IN-2 可用于激素依赖性癌症的研究，如雌激素依赖性乳腺癌和子宫内膜癌。

F752366

Antibacterial agent 83

Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成，并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。

F752365

GABAA-receptor-modulator-2

GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。