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F752799
Bromodomain IN-2
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
F752798
Antifungal agent 33
Antifungal agent 33 (compound 4e) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 33 对白念珠菌表现出显著的抗真菌活性, MIC 为 16 μg/mL。Antifungal agent 33 对羊毛甾醇 14α- 去甲基化酶 (CYP51) 有较强的抑制活性,IC50 为 0.19 μg/mL。
F752797
Reozalimab
LY3434172
Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
F752796
CDK4/6-IN-12
CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
F752795
MSC-4381
MCT4-IN-1
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
F752792
EGFR/HER2/TS-IN-2
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
F752791
EGFR/HER2/TS-IN-1
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。
F752790
Regdanvimab
瑞丹维单抗; CT-P59
Regdanvimab (CT-P59) 是一种人单克隆抗体,靶向 SARS-CoV-2 刺突蛋白的受体结合域,阻断与 ACE2 的相互作用以防止病毒进入。Regdanvimab 可用于 COVID-19 的研究。
F752789
Belvarafenib TFA
HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
F752788
SEL120-34A monohydrochloride
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
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