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F752845
ALK-IN-26
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
F752844
GlcN-6-P Synthase-IN-1
GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlcN-6-P synthase)抑制剂,IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌(antimicrobial)活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性,能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
F752843
VEGFR-2-IN-28
VEGFR-2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 μM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
F752842
COX-2-IN-22
COX-2-IN-22 (Compound 4h) 是一种 COX-2 抑制剂,IC50 为 8.6 μM。COX-2-IN-22 也抑制AChE、BChE、β-Secretase、LOX-5 和 DPPH,IC50 值分别为 2.8、6.3,、15.3、 13.9 和 6.8 μM。COX-2-IN-22 能通过血脑屏障。
F752841
VEGFR-2-IN-22
VEGFR-2-IN-22 (Compound 25) 是一种 VEGFR-2 和 β-tubulin 聚合抑制剂,对 VEGFR-2 的IC50 为 19.82 nM。VEGFR-2-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F752840
DC-CPin711
DC-CPin711 是一种有效的、选择性的 CREB 结合蛋白 (CBP) bromodomain 抑制剂,IC50 值为 0.0626 μM。DC-CPin711 阻滞细胞周期于 G1 期,诱导凋亡 (apoptosis)。
F752839
Benzyl 2-hydroxy-6-methoxybenzoate
Benzyl 2-hydroxy-6-methoxybenzoate 显示出较强的抗真菌效果,对真菌菌株的 IC50 值为 25–26 μg/mL。
F752838
RNA polymerase-IN-2
RNA polymerase-IN-2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。 RNA 聚合酶-IN-2 抑制 CYP 同工酶。
F752837
RNA polymerase-IN-1
RNA polymerase-IN-2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。 RNA 聚合酶-IN-2 抑制 CYP 同工酶。
F752836
S1427
S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂,IC50 为 390 nM,Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道,且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
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