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F752789
Belvarafenib TFA
HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
F752788
SEL120-34A monohydrochloride
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
F752784
Ferroportin-IN-1
Ferroportin-IN-1 是一种铁转运蛋白 ferroportin 的抑制剂,可用于研究由缺乏铁调素或铁代谢紊乱引起的疾病,详细信息请参考专利文献 WO2020123850A1 中的化合物 23。
F752782
GPR40 agonist 5
GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂,其 EC50 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平,改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。
F752781
c-Met-IN-14
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
F752777
THRX-144644
THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
F752776
Fipravirimat dihydrochloride
GSK3640254 dihydrochloride
Fipravirimat dihydrochloride 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Fipravirimat dihydrochloride 具有用于 HIV 和 AIDS 研究的潜力。
F752775
Factor VII-IN-1
Factor VII-IN-1 (example 43) 是一种因子 VII (FVII) 的有效抑制剂,其 IC50 为1.1 μM。VII-IN-1 具有抗凝血 (anticoagulant) 特性。
F752774
3',5'-Di-O-acetyl-2'-O-methyl-6-chloro-2-aminopurine riboside
3',5'-Di-O-acetyl-2'-O-methyl-6-chloro-2-aminopurine riboside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F752773
TFLLRN-NH2
TFLLRN-NH2 是一种有生物活性的肽。(PAR-1激动剂)
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