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F762580
IHMT-EZH2-426
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
F762579
KGP591
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57μM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
F762578
AMS-17
AMS-17 是一种有效的 NLRP3 抑制剂,能在体内外抑制小胶质细胞活化。AMS-17 也 N9 细胞中抑制 caspase-1、TNF-α、IL-1β 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 等细胞因子。AMS-17 可用于炎症相关神经性疾病的研究。
F762577
TLR4 agonist-1 TEA
TLR4 agonist-1 (TEA) (compound 17a) 是 Toll-like Receptor 4 (TLR4) 的强效激动剂,可诱导RAW 264.7 和 MM6 细胞中 MIP-1β 的产生。
F762576
Neutrophil elastase inhibitor 5
Neutrophil elastase inhibitor 5 (化合物 29) 是一种 HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶) 和蛋白酶3 (PR3) 双重抑制剂,其IC50 值分别为 4.91 μM 和 20.69 μM。Neutrophil elastase inhibitor 5 可用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。
F762575
DDO-8926
DDO-8926 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可以通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性,显着减轻机械超敏反应,用于神经性疼痛研究。
F762574
AD011
AD011 是 cACE/NEP 的双重抑制剂。AD011 是基于先前报道的 C 域选择性 ACE 抑制剂赖诺普利-色氨酸合成的。AD011 具有提供强效抗高血压和心脏保护作用的潜力。
F762573
Tubulin polymerization-IN-51
Tubulin polymerization-IN-51 (compound 7u) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,对 SK-Mel-28 细胞的IC50 值为 2.55 - 17.89μM。Tubulin polymerization-IN-51 可用于癌症的研究。
F762572
SDH-IN-6
SDH-IN-6 (compound 6i) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂。SDH-IN-6 对 Valsa mali 具有抗真菌活性,EC50 值为 1.77 mg/L。
F762571
CYP2C19-IN-1
CYP2C19-IN-1 (compound 20d) 是一种强效的,无肝脏毒性和遗传毒性的 CYP2C19 抑制剂。 CYP2C19-IN-1 抑制 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRP), 其 Ki 值为 6.16 μM。CYP2C19-IN-1 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 感染的研究。
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