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编 号:F762660
分子式:C26H34N6O2
分子量:462.59
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生物活性:
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) is a highly potent, selective and orally active ATM inhibitor,with an IC50 of 1.15 nM. ATM Inhibitor-8 exhibits anti-tumor activity.

体内研究:
ATM Inhibitor-8 联合 Irinotecan (40 mg/kg) (HY-16562) 对 SW620 小鼠模型肿瘤生长的抑制作用。ATM Inhibitor-8 (10 mg/kg, i.v.) 在 Balb/c 小鼠中具有良好的 PK 值,这意味着较低的血浆清除率、较高的血浆暴露以及优异的口服生物利用度。。Animal Model:Mouse xenograft model of human colon cancer.
Dosage:40 mg/kg combined with Irinotecan(40 mg/kg)
Administration:ATM Inhibitor-8, 20 or 40 mg/kg, p.o. once daily for 3 days every week starting 24 h post-irinotecan dosing (40 mg/kg, i.p. once weekly).
Result: Inhibited tumor growth significantly.

体外研究:
ATM Inhibitor-8 对结直肠癌细胞 (HCT116、SW620) 和乳腺癌细胞 (MCF-7) 的有抑制作用。ATM Inhibitor-8 (200 nM) 联合 4.22 μM Etposide (HY-13629) 和0.036 μM Irinotecan (HY-16562) 可抑制 MCF-7 细胞活率。ATM Inhibitor-8 (200 nM) 联合 0.22 μM Irinotecan 可降低 SW620 细胞活率同时抑制 SW620 细胞克隆形成 (0.02 μM)。
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