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F762619

Antiproliferative agent-42

Antiproliferative agent-42 (compound 7m) 是一种二氢双吡咯化合物。Antiproliferative agent-42 对 Panc-1 细胞系具有抗增殖活性，IC50 为 12.54 μM。

F762618

hAChE-IN-6

hAChE-IN-6 (compound 51) 是一种可穿过血脑屏障的 AChE 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。hAChE-IN-6 还抑制 hBuChE 和 GSK3β，IC50 值分别为 0.69 μM 和 0.26 μM。hAChE-IN-6 抑制 tau 蛋白和 Aβ1-42 自聚集，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

F762617

PTP1B-IN-21

PTP1B-IN-21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC50=1.56 μM)，抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP；IC50>100 μM)，PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。

F762616

ABD957

ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 μM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。

F762615

LP23

LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。

F762614

MY-1076

MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。

F762613

EGFR-IN-90

EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

F762612

10m/ZS44

10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。

F762611

Multi-kinase-IN-6

Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

F762610

GPR55 agonist 4

GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50: 131 nM，hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55