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F762515

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

F762514

JB170

JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。

F762513

LM-41

LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂，可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。

F762512

SARS-CoV-2-IN-67

SARS-CoV-2-IN-67 (Compound 16) 是一种维生素 K 衍生物，具有抗 SARS-CoV-2 活性（VeroE6/TMPRSS2 细胞中 EC50: 64.8 μM)。SARS-CoV-2-IN-67 抑制 SARS-CoV-2 RdRp 活性。

F762511

Antituberculosis agent-9

Antituberculosis agent-9 (Compound 5a) 是一种具有口服活性的抗结核剂，对 H37Ra 的 MIC 为 0.5 μg/mL。

F762510

Tubulin polymerization-IN-50

Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂，在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle) 阻滞在 G2/M 期。

F762509

Desthiobiotin-Iodoacetamide

F762508

hCES2-IN-1

F762507

CL097 hydrochloride

CL097 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 激动剂，可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子。CL097 诱导 NADPH 氧化酶启动活性，导致 fMLF 刺激的 ROS 产生增加。

F762506

Os30

Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。