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F762569
CYP2C9/CYP2C19-IN-1
CYP2C9/CYP2C19-IN-1 (化合物 22d) 是一种强效的,无肝脏毒性和遗传毒性的 CYP2C9/CYP2C19 抑制剂。CYP2C9/CYP2C19-IN-1 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 感染的研究。
F762568
RXR antagonist 1
RXR antagonist 1 (compound 6a) 是一种类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂。RXR antagonist 1 具有较强的 RXR 拮抗活性,其 pA2 为 8.06。RXR antagonist 1 可用于 2 型糖尿病的研究。
F762567
Androgen receptor-IN-6
Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50=0.12 μM in vitro),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
F762566
AD013
AD013 是 cACE/NEP 的双重抑制剂。AD013 是基于先前报道的 C 域选择性 ACE 抑制剂赖诺普利-色氨酸合成的。AD013 具有提供强效抗高血压和心脏保护作用的潜力。
F762565
HA-CD44 interaction inhibitor 2
Antitumor agent-108 (化合物 5) 是一种 Hyaluronic acid (HA)-CD44 相互作用抑制剂,能有效破坏癌症球体的完整性。Antitumor agent-108 还对癌细胞显示出抗增殖活性。
F762564
AD012
AD012 是 cACE/NEP 的双重抑制剂。AD012 是基于先前报道的 C 域选择性 ACE 抑制剂赖诺普利-色氨酸合成的。AD012 具有提供强效抗高血压和心脏保护作用的潜力。
F762563
NS2B/NS3-IN-2
NS2B/NS3-IN-2 是一种有效的登革病毒 (DENV) NS2B/NS3 共价抑制剂,IC50 为 6.0 nM , Ki 为 0.66 μM。NS2B/NS3-IN-2 无细胞毒性且能显著提高细胞存活率。
F762562
ATR-IN-20
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
F762561
TCMDC-136230
TCMDC-136230 是一种新型的疟原虫钙动力学抑制剂,但对血红素结晶的抑制作用最小。
F762560
TCMDC-125431
TCMDC-125431 是一种新型的疟原虫钙动力学抑制剂,但对血红素结晶的抑制作用最小。
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