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F762799
hDHODH-IN-10
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂,IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究,如 AML、结肠癌。
F762798
CMKLR1 antagonist 1
CMKLR1 antagonist 1 (compound S-26d) 是一种有效的口服趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,在 hCMKLR1 感染的 CHO 细胞中,其 pIC50 值为 7.44。CMKLR1 antagonist 1 可用于银屑病及代谢性疾病研究。
F762797
hMAO-B/MB-COMT-IN-2
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
F762796
SMD-3040
SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体。MD-3040在肿瘤异种移植模型中实现了强烈的肿瘤生长抑制。
F762795
SMD-3040 intermediate-1
F762794
VEGFR-2-IN-18
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
F762793
VHL-IN-1
VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM),可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
F762792
VEGFR-2-IN-16
VEGFR-2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 86.36 nM。VEGFR-2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
F762791
KRAS G12C inhibitor 48
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 μM) 具有抗增殖活性,对 H358,H23,A549 细胞的 IC50s 分别为 0.796,6.33,16.14 μM.
F762790
Nonsteroidal aromatase inhibitor 1
Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 (Compound 13h) 是一种非甾体芳香酶 (CYP19A1) 抑制剂 (IC50=0.09 nM),有潜力用于乳腺癌研究。
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