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F762812
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50= 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
F762811
TrxR-IN-6
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F762810
1-Arachidonoyl-d
5
-rac-glycerol
1-Arachidonoyl-d5-rac-glycerol 是 1-Arachidonoyl-rac-glycerol 的氘代物。
F762809
YCH1899
F762808
NPD-2975
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
F762807
HIV-IN-3
HIV-IN-3 (Compound 22a) 是一种有效的 HIV 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。HIV-IN-3 具有研究HIV相关疾病的潜力。
F762806
HIV-IN-7
Axl-IN-16 (Compound 4) 是一种 Axl 抑制剂。Axl-IN-16 抑制 Axl 表达并抑制 HIF 活性。Axl-IN-16 诱导金针菇子实体形成。Axl-IN-1 可以从红血球菌和猴头菇的“子实体液 (FL)”中分离出来。
F762805
Antifungal agent 72
F762804
CSD-CH2(1,8)-NH2
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
F762803
DHFR-IN-9
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
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