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F762782
PB94
PB94 是选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=108 nM)。PB94 可被放射性标记为 [11C]-PB94,用于正电子发射断层扫描 (PET),以及给药活体动物的脑摄取和代谢特性。PB94 改善了小鼠的神经性疼痛,可用于神经系统适应症的研究。
F762781
PVD-06
PVD-06 是选择性 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍),以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 具有抗癌活性。
F762780
CDK1-IN-3
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8,305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
F762779
CDK1-IN-4
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52,624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
F762778
Carbonic anhydrase inhibitor 9
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9?nM。 具有抗增殖活性。
F762777
PqsR-IN-3
F762776
AM9405
AM9405是一种新型的外周活性大麻素1型 (CB1)和5-羟色胺3型受体激动剂。 AM9405抑制回肠和结肠的抽搐收缩,IC50分别为45.71 和 0.076 nM。
F762775
Tubulin inhibitor 22
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。
F762774
HDAC3-IN-2
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
F762773
Antiviral agent 36
Antiviral agent 36 (compound 27) 是一种有效的登革热 (DENV) 和寨卡 (ZIKV) 病毒抑制剂。Antiviral agent 36 抑制寨卡病毒和登革热病毒的复制,对 ZIKV-FLR、ZIKV-HN16、DENV-2 和 DENV-3 的 EC50 值分别为 100 nM、90 nM、210 nM 和 120 nM。
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