产品
编 号：F762882
分子式：C50H65F3IN7O6S
分子量：1076.06
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结构图
CAS No: 2672512-44-4
产品详情
生物活性：
MS432 is a first-in-class and highly selective PD0325901-based von Hippel-Lindau-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2. MS432 displays good plasma exposure in mice, exhibiting DC50 values of 31 nM and 17 nM for MEK1, MEK2 in HT29 cells respectively.
体内研究：
MS432 (化合物 23) 显示出良好的血浆暴露，在测试的癌细胞系中比化合物 23 的 GI50 值高约 3 到 20 倍。Animal Model:Male Swiss Albino mice.
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:IP
Result:Displays good plasma exposure with the maximum plasma concentration of 1,400 nM detected at 0.5 hour post dosing and plasma concentration of 710 nM at 8 hours post dosing.
体外研究：
MS432 (化合物 23) 可有效降低 COLO 205 细胞中的 MEK1/2 蛋白水平 (DC50 (MEK1) =18±7 nM，DC50 (MEK2) =11±2 nM) 和 UACC257 细胞中的 MEK1/2 蛋白水平 (DC50 (MEK1) =56±25 nM，DC50 (MEK2) =27±19 nM)。
MS432 is a first-in-class and highly selective PD0325901-based von Hippel-Lindau-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2. MS432 displays good plasma exposure in mice, exhibiting DC50 values of 31 nM and 17 nM for MEK1, MEK2 in HT29 cells respectively.
体内研究：
MS432 (化合物 23) 显示出良好的血浆暴露，在测试的癌细胞系中比化合物 23 的 GI50 值高约 3 到 20 倍。Animal Model:Male Swiss Albino mice.
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:IP
Result:Displays good plasma exposure with the maximum plasma concentration of 1,400 nM detected at 0.5 hour post dosing and plasma concentration of 710 nM at 8 hours post dosing.
体外研究：
MS432 (化合物 23) 可有效降低 COLO 205 细胞中的 MEK1/2 蛋白水平 (DC50 (MEK1) =18±7 nM，DC50 (MEK2) =11±2 nM) 和 UACC257 细胞中的 MEK1/2 蛋白水平 (DC50 (MEK1) =56±25 nM，DC50 (MEK2) =27±19 nM)。
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