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F762725
COX-2-IN-12
COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂。COX-2-IN-12 显示安全的体内急性毒性研究。
F762724
SARS-CoV-2-IN-40
SARS-CoV-2-IN-40 (Compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-40 抑制 Calu3 肺细胞中的 SARS-CoV-2 BA.1 和 BA.5 变异体感染,IC50s 分别为 100 nM 和 160 nM。
F762723
ABCB1-IN-1
ABCB1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。ABCB1-IN-1 诱导细胞凋亡。ABCB1-IN-1 带有 1-苯甲基咪唑,对于 Colo205 和 Colo320 细胞的 IC50 值分别为 1.26 μM 和 2.21 μM。
F762722
AK-2292
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
F762721
HSP90-IN-11
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
F762720
CRM1 degrader 1
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。
F762719
CB1/2 agonist 1
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂,CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
F762718
mTOR/HDAC6-IN-1
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
F762717
L5-DA
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50=4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
F762716
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 是 CDK9 的抑制剂,IC50 值为 45 nM。
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