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F762809

YCH1899

F762808

NPD-2975

NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。

F762807

HIV-IN-3

HIV-IN-3 (Compound 22a) 是一种有效的 HIV 抑制剂，IC50 为 1.5 μM。HIV-IN-3 具有研究HIV相关疾病的潜力。

F762806

HIV-IN-7

Axl-IN-16 (Compound 4) 是一种 Axl 抑制剂。Axl-IN-16 抑制 Axl 表达并抑制 HIF 活性。Axl-IN-16 诱导金针菇子实体形成。Axl-IN-1 可以从红血球菌和猴头菇的“子实体液 (FL)”中分离出来。

F762805

Antifungal agent 72

F762804

CSD-CH2(1,8)-NH2

CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。

F762803

DHFR-IN-9

DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。

F762802

SARS-CoV-2-IN-56

SARS-CoV-2-IN-56 (Compound 63) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-56 具有抗病毒活性。 SARS-CoV-2-IN-56 抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2，IC50 为 0.7 μM。

F762801

Anti-inflammatory agent 59

Anti-inflammatory agent 59 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1β，IC50 为 2.28 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。

F762800

PI3K/AKT-IN-1

PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。