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F762755

HIV-1 protease-IN-10

HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50: 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50: 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。

F762754

Anticancer agent 153

Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。

F762753

Antifungal agent 61

Antifungal agent 61 (Compound 38) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 61 抑制 V. mali 的 EC50 值为 0.50 mg/L。Antifungal agent 61 通过引起细胞变形和收缩，减少细胞内线粒体数量，使细胞壁增厚，增加细胞膜的通透性来抑制 V. mali。

F762752

H3R antagonist 2

H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂，对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B))，IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用，能透过血脑屏障。

F762751

STAT3-IN-12

STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。

F762750

Antiangiogenic agent 4

Antiangiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。Antiangiogenic agent 4 可用于癌症研究。

F762749

SHP2-IN-9

SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。

F762748

hCA/VEGFR-2-IN-3

hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50=358 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。

F762747

hCA/VEGFR-2-IN-4

hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50=0.811 μM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。

F762746

HP590

HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。