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F618277

MG-277

MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

F618262

JR-AB2-011

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性，从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。

F618259

GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride

GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。

F618257

UNC2399

UNC2399，一种生物素化的 UNC1999，是选择性的 EZH2 抑制剂，对 EZH2 具有很高的体外效力，IC50 值为 17 nM。

F618252

SR-318

SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。

F618248

TCMDC-135051

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

F618247

AlbA-DCA

AlbA-DCA 是一种缀合物，是通过 Albiziabioside A (AlbA) 连接至二氯乙酸 (DCA) 亚基形成的。AlbA-DCA 可以诱导细胞内 ROS 显着增加，并减轻乳酸在肿瘤微环境中的积累，还可以选择性杀死癌细胞并诱导凋亡。

F618243

RET-IN-3

RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。

F618241

Tuxobertinib

BDTX-189

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。

F618240

JH-LPH-33

JH-LPH-33 是磺酰基哌嗪类似物，是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶 LpxH 抑制剂。JH-LPH-33 具有出色的抗生素活性，MIC 值为 0.66 μg/mL。