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F618349
KB02-JQ1
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
F618343
RWJ-56110 dihydrochloride
F618342
J-2156 TFA
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用,可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
F618341
Calhex 231 hydrochloride
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
F618340
MRK-740
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 μM)。
F618338
AM12
AM12 抑制镧系元素诱发的 TRPC5 活性,IC50 为 0.28 μM。
F618337
BI-9321 trihydrochloride
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
F618333
JAK2/FLT3-IN-1
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
F618320
Mal-PEG2-VCP-NB
Mal-PEG2-VCP-NB 是一种可降解的 ADC linker,含有 Maleimide 基团,2 单元 PEG 和 VCP NB。
F618316
Maleic hydrazide-d2
抑芽丹-d2;马来酰肼-d2;青鲜素-d2
Maleic hydrazide-d2 是 Maleic hydrazide 的氘代物。 Maleic hydrazide广泛用作植物生长调节剂和除草剂。Maleic hydrazide 是核酸和蛋白质合成的抑制剂。
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