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F618148
YQ128
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F618147
TC-2559 difumarate
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 μM 范围内。
F618139
BMS-986251
F618138
EGFR-IN-11
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
F618135
Lufotrelvir
PF-07304814
Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸前体,是一种有效的 3CLpro 蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有 SARS-CoV-2 抗病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂,也可用于与针对病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。
F618130
BAY-899
BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
F618129
BAY-298
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
F618128
GSK046
iBET-BD2
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
F618127
21-Deoxycortisol-d
8
脱氧皮质醇-d8
21-Deoxycortisol-d8 是一种氘代标记的 21-Deoxycortisol。21-Deoxycortisol 是一种内源性代谢物。21-Deoxycortisol 是先天性肾上腺增生的征兆。
F618112
Hyp-Phe-Phe
Hyp-Phe-Phe 是一种三肽,通过 Phe 环的芳香相互作用形成螺旋状的薄片,构成一个交叉螺旋结构。Hyp-Phe-Phe 具有很高的剪切压电特性,可作为一种压电材料。
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