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F618208
HMG499
HMG499是有效,选择性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂, EC50为 0.41 μM。HMG499可预防他汀类活性分子诱导的HMGCR积聚,降低血清胆固醇水平,减少动脉粥样硬化。
F618206
P2X3 antagonist 34
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
F618200
SI-109
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
F618196
(Rac)-NMDAR antagonist 1
(Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的,NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。
F618194
(Rac)-BL-918
(Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂,可诱导细胞保护性自噬,用于帕金森病的研究。
F618191
PROTAC CDK9 degrader-2
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
F618188
KMG-104AM
KMG-104AM 是一种选择性荧光素衍生的 Mg2+ 荧光膜渗透探针,KMG-104AM 成功地并入 PC12 细胞,可应用于细胞内 3D Mg2+ 成像。
F618187
CCR1 antagonist 6
CCR1 antagonist 6 (compound 16q) 是 CCR1 的一个拮抗剂,IC50 值为 3 nM。
F618186
T6167923
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7 ?μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
F618185
CCR6 inhibitor 1
CCR6 inhibitor 1 是一种有效、选择性的 CCR6 抑制剂,对猴子和人 CCR6 的 IC50 值分别为 0.45 和 6 nM,对其选择性远高于人 CCR1 (IC50,> 30000 nM) 和 CCR7 (IC50,9400 nM)。CCR6 inhibitor 1 显著抑制 ERK 磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。
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