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F618259
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂,信息来自专利 WO 2020038415 A1。
F618257
UNC2399
UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。
F618252
SR-318
SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
F618248
TCMDC-135051
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
F618247
AlbA-DCA
AlbA-DCA 是一种缀合物,是通过 Albiziabioside A (AlbA) 连接至二氯乙酸 (DCA) 亚基形成的。AlbA-DCA 可以诱导细胞内 ROS 显着增加,并减轻乳酸在肿瘤微环境中的积累,还可以选择性杀死癌细胞并诱导凋亡。
F618243
RET-IN-3
RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。
F618241
Tuxobertinib
BDTX-189
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
F618240
JH-LPH-33
JH-LPH-33 是磺酰基哌嗪类似物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶 LpxH 抑制剂。JH-LPH-33 具有出色的抗生素活性,MIC 值为 0.66 μg/mL。
F618239
JH-LPH-28
JH-LPH-28 是磺酰基哌嗪类似物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶 LpxH 抑制剂。JH-LPH-28 具有出色的抗生素活性,MIC 值为 0.83 μg/mL。
F618237
yGsy2p-IN-1
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1) 抑制剂,IC50 为 2.75 μM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 μM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
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