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F618366

Src Inhibitor 3

Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK)，在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。

F618363

NF-56-EJ40

NF-56-EJ40 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。

F618360

OP-5244

OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用，具有进行癌症研究的潜力。

F618354

Bcl-2-IN-2

Bcl-2-IN-2 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 0.034 nM，也可抑制 Bcl-xL，IC50 为 43 nM，对 Bcl-2 的活性是 Bcl-xL 的 1000多倍。

F618350

KB02-SLF

KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

F618349

KB02-JQ1

KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

F618343

RWJ-56110 dihydrochloride

F618342

J-2156 TFA

J-2156 TFA 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂，对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

F618341

Calhex 231 hydrochloride

Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.

F618340

MRK-740

MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 μM)。