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编 号:F741521
分子式:C34H36Cl2N8O4
分子量:691.61
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生物活性:
Evixapodlin (GS-4224) is a human PD-1/PD-L1 protein/protein interaction inhibitor with an IC50 of 0.213 nM. Evixapodlin has anticancer and antiviral functions.

体内研究:
Evixapodlin (化合物 139;10-50 mg/kg;腹膜内注射,每天,持续 6 天) 处理显示肿瘤细胞上的 PD-L1 靶点占有率 (TO) >90%。Evixapodlin 在表达人 PD-L1 的 MC38 小鼠结直肠肿瘤模型中显著抑制肿瘤生长。Animal Model:Female C57BL/6 mice injected with MC38 tumor cells
Dosage:10 mg/kg, 25 mg/kg, and 50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, daily, for 6 days
Result:Showed greater than 90% TO on the tumors and inhibited tumor growth in vivo.

体外研究:
Evixapodlin (化合物 139) 增强慢性乙型肝炎 (CHB) CD8+ T 细胞和 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ 和颗粒酶 B 的产生。Evixapodlin 还提高了 HBV 特异性 CD8+ 和 CD4+ T 细胞中 GrB+ 细胞的频率。Evixapodlin 在体外增强 HBV 特异性 CD8+ 和 CD4+ T 细胞的抗病毒功能的能力与 Durvalumab 相当。
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