产品
编 号：F741526
分子式：C34H41FN6O5
分子量：632.72
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结构图
CAS No: 2376928-82-2
产品详情
生物活性：
AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM). AXL-IN-13 reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT), and inhibits cancer cell migration and invasion.
体内研究：
AXL-IN-13 (化合物 6li) (50 或 100 mg/kg，口服，14 天) 抑制 4T1 肿瘤生长和转移。AXL-IN-13 (25 mg/kg, 口服) 显示出较好的 PK 曲线，AUC 为 8410.21 ng/mL/h，T1/2 值为 4.22 h，口服生物利用度 (F) 为 14.4%。Animal Model:Xenograft model derived from highly metastatic 4T1 cells.
Dosage:50 or 100 mg/kg
Administration:Oral administration (p.o.)
Result:Suppressed 4T1 tumor growth with a tumor growth inhibition (TGI) of 78.0 and 95.9% at 50 and 100 mg/kg, respectively. Inhibited the phosphorylation of AXL. Showed that liver is one of the most common sites of breast cancer metastasis.
Animal Model:Rats
Dosage:5 mg/kg (i.v.), 25 mg/kg (p.o.)
Administration:Intravenous injection (i.v.), oral administration (p.o.)
Result:Pharmacokinetic parameters of AXL-IN-13 (Compound 6li). parameters T1/2 (h)Cmax (ng/mL)AUClastF (%)
5 mg/kg (i.v.)3.31 12280.4411684.24
25 mg/kg (p.o.)4.22887.75 8410.2114.4
体外研究：
AXL-IN-13 (化合物 6li) 抑制 Ba/F3-TEL-AXL 细胞增殖，IC50 为 4.7 nM (通过 ELISA 测定).AXL-IN-13 还显示对 CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2 的结合亲和力。AXL-IN-13 (0-500 nM，6 小时) 抑制 MDA-MB-231 和 4T1 细胞中 AXL 的磷酸化。AXL-IN-13 (0-3 μM，3 天) 阻断 MDA-MB-231 细胞中 TGF-β1 (10 ng/mL) 诱导的 EMT。AXL-IN-13 (0-3 μM，24 小时) 抑制 TGF-β1 (10 ng/mL) 诱导的 MDA-MB-231 细胞迁移和侵袭。
AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM). AXL-IN-13 reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT), and inhibits cancer cell migration and invasion.
体内研究：
AXL-IN-13 (化合物 6li) (50 或 100 mg/kg，口服，14 天) 抑制 4T1 肿瘤生长和转移。AXL-IN-13 (25 mg/kg, 口服) 显示出较好的 PK 曲线，AUC 为 8410.21 ng/mL/h，T1/2 值为 4.22 h，口服生物利用度 (F) 为 14.4%。Animal Model:Xenograft model derived from highly metastatic 4T1 cells.
Dosage:50 or 100 mg/kg
Administration:Oral administration (p.o.)
Result:Suppressed 4T1 tumor growth with a tumor growth inhibition (TGI) of 78.0 and 95.9% at 50 and 100 mg/kg, respectively. Inhibited the phosphorylation of AXL. Showed that liver is one of the most common sites of breast cancer metastasis.
Animal Model:Rats
Dosage:5 mg/kg (i.v.), 25 mg/kg (p.o.)
Administration:Intravenous injection (i.v.), oral administration (p.o.)
Result:Pharmacokinetic parameters of AXL-IN-13 (Compound 6li). parameters T1/2 (h)Cmax (ng/mL)AUClastF (%)
5 mg/kg (i.v.)3.31 12280.4411684.24
25 mg/kg (p.o.)4.22887.75 8410.2114.4
体外研究：
AXL-IN-13 (化合物 6li) 抑制 Ba/F3-TEL-AXL 细胞增殖，IC50 为 4.7 nM (通过 ELISA 测定).AXL-IN-13 还显示对 CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2 的结合亲和力。AXL-IN-13 (0-500 nM，6 小时) 抑制 MDA-MB-231 和 4T1 细胞中 AXL 的磷酸化。AXL-IN-13 (0-3 μM，3 天) 阻断 MDA-MB-231 细胞中 TGF-β1 (10 ng/mL) 诱导的 EMT。AXL-IN-13 (0-3 μM，24 小时) 抑制 TGF-β1 (10 ng/mL) 诱导的 MDA-MB-231 细胞迁移和侵袭。
产品资料
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