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F741462
Murizatoclax
AMG 397
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
F741461
MERS-CoV-IN-1
MERS-CoV-IN-1 可用作预防 MERS-CoV 和 SARS 病毒引起疾病 的活性分子组合物信息提取自专利 WO2018174442A1,compound 1)。
F741460
HeE1-2Tyr
HeE1-2Tyr 是一种 pyridobenzothiazole,是一种黄病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。HeE1-2Tyr 在体外显着抑制西尼罗河、登革热和 SARS-CoV-2 RdRps (IC50 为 27.6 μM) 的活性。
F741459
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
F741458
FTO-IN-7
FTO-in-7 是 FTO 的抑制剂。FTO-IN-7 可用于研究阿尔茨海默病、乳腺癌、小细胞肺癌、人骨髓横纹肌癌、胰腺癌、恶性胶质母细胞瘤。
F741456
BMS-986299
BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂,EC50 为 1.28 μM,来自专利 WO2018152396A1。
F741455
Acoramidis hydrochloride
AG10 hydrochloride
Acoramidis (AG10) hydrochloride 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 (TTR (transthyretin)) 的稳定剂,对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) hydrochloride 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。
F741454
CMPD-39
CMPD-39 是一种选择性 USP30 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。CMPD-39 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
F741453
VPC-18005
VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录,并直接与 ERG-ETS 结构域结合,并破坏 ERG 与 DNA 的结合。VPC-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。
F741452
MMP-9-IN-6
MMP-9-IN-6(Compound 3g)是一种 MMP-9 抑制剂,其 IC50 值为50 μM, 具有较好的抗溃疡功效。
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