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F741451

ASP2453

ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，IC50值为40 nM。

F741450

AZ194

AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。

F741449

LY3372689

LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种具有口服活性的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂。LY3372689 可用于 tau 蛋白病研究，包括阿尔茨海默病。

F741447

Datopotamab deruxtecan

DS-1062; Dato-DXd

Datopotamab deruxtecan (DS-1062; Dato-DXd) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 导向的抗体活性分子偶联物 (ADC)。Datopotamab deruxtecan 具有强大的抗肿瘤活性。

F741445

Nampt activator-2

Nampt activator-2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂，EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。

F741444

BT173

BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性，而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。

F741443

Opevesostat

Opevesostat 是一种胆固醇侧链裂解酶 (CYP11A1) 抑制剂。

F741442

INCB086550

PD-1/PD-L1-IN-8

INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。

F741441

ARN-21934

ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

F741439

JNJ-65355394

JNJ-65355394 (Compound 28) 是一种 O-GlcNAc 水解酶 (OGA) 抑制剂。