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F741541
P2Y2R/GPR17 antagonist 1
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂,对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 μM 和 1.67 μM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
F741540
EB-42486
EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂(IC50 < 0.2 nM)。
F741539
BOS-318
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
F741537
OD36 hydrochloride
OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。
F741536
IMP-1710
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F741535
PF-07220060
CDK4/6-IN-6
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6; example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
F741534
AU-15330
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
F741533
Emlenoflast sodium
MCC7840 sodium
Emlenoflast (MCC7840) sodium,一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。
F741532
RIP2 kinase inhibitor 1
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
F741530
HA5
HA5 抑制变形链球菌 (Streptococcus mutans) 生物膜形成,IC50 值为 6.42 μM,但不影响其生长。HA5 还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和 eDNA 水平。
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