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F741567
Pomalidomide-C3-adavosertib
Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
F741566
Sivopixant
S-600918
Sivopixant (S-600918) 是一种有效的选择性 P2X3 受体拮抗剂 (P2X3 IC50=4.2 nM; P2X2/3 IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。
F741564
Evifacotrep
Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道 5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162,化合物 100),可用于神经系统疾病的研究。Evifacotrep 靶向 TRPC5/TRPC4,IC50s ≤50 nM。
F741563
SARS-CoV-2-IN-1
SARS-CoV-2-IN-1 是有效的 Mpro 抑制剂。SARS-CoV-2-IN1抑制纯化的重组 SARS-CoV-2 Mpro,SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro,IC50 分别为 0.67、0.90 和 0.58 μM。
F741562
CA77.1
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
F741558
EZM0414
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50=18 nM;在细胞分析中,IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
F741557
NCT-58
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
F741554
Sovilnesib
AMG 650
Sovilnesib (AMG 650) 是一种口服有效的 kinesin-like protein KIF18A 抑制剂,其 IC50 值为 0.071 μM。Sovilnesib 可用于癌症研究。
F741553
ANT3310 sodium
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
F741552
JQKD82
JADA82; PCK82
JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
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