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F741577

PROTAC BRAF-V600E degrader-1

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

F741576

C004019

C004019 是一种小分子 PROTAC。C004019同时招募 tau 和 e3 连接酶 (Vhl)，从而选择性地增强 tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

F741575

JQAD1

JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。

F741574

XL177A

XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂，IC50 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

F741573

MAO-B-IN-9

MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂，其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用，其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

F741572

AChE/BChE/MAO-B-IN-1

AChE/BChE/MAO-B-IN-1 (Compound 10) 是一种可逆的、非时间依赖的 AChE、BChE 和 MAO-B 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hMAO-B 的 IC50 分别为 7.31、0.56 和 26.1 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1 能透过血脑屏障，具有神经保护作用且无细胞毒性。

F741571

MYF-01-37

MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。

F741570

NX-2127

F741569

Tubulin inhibitor 24

Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。

F741568

TRPA1-IN-2

TRPA1-IN-2 (compound 1) 是一种有效的口服活性 TRPA1 抑制剂，IC50 值为 0.04 μM。TRPA1-IN-2 显示出抗炎活性。