产品
编 号:F741603
分子式:C21H33N5O9
分子量:499.51
产品类型
结构图
CAS No: 2448475-08-7
联系客服
产品详情
生物活性:
KDOAM-25 citrate is a potent and highly selective histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC50s of 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM for KDM5A, KDM5B, KDM5C, KDM5D, respectively. KDOAM-25 citrate increases global H3K4 methylation at transcriptional start sites and impairs proliferation in multiple myeloma MM1S cells.
体外研究:
KDOAM-25 citrate 最有效地抑制 KDM5B,IC50 约为 50 μM,其他 KDM5 家族成员的浓度高于 100 μM。KDOAM-25 citrate 对任何其他测试的 JmjC 家族成员都没有细胞活性。 KDOAM-25 citrate 能够在延迟 5-7 天后降低 MM1S 细胞的活力,IC50 为 ~30 μM。 KDOAM-25 citrate 处理导致 G1 细胞周期停滞,G1 期 MM1S 比例增加,G2 期细胞比例降低,但凋亡亚 G1 期细胞比例不增加。 在多发性骨髓瘤细胞中,KDOAM-25 citrate (50 μM) 增加约两倍的 H3K4me3。