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F741558
EZM0414
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50=18 nM;在细胞分析中,IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
F741557
NCT-58
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
F741554
Sovilnesib
AMG 650
Sovilnesib (AMG 650) 是一种口服有效的 kinesin-like protein KIF18A 抑制剂,其 IC50 值为 0.071 μM。Sovilnesib 可用于癌症研究。
F741553
ANT3310 sodium
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
F741552
JQKD82
JADA82; PCK82
JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
F741551
HS271
HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性,同时也表现出极好的药代动力学特征。
F741550
LOX-IN-3 dihydrochloride
LOX-IN-3 dihydrochloride 是一种具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase (LOX)) 抑制剂,可用于纤维化,癌症和血管生成研究。
F741549
BCL6-IN-6
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
F741548
CWI1-2 hydrochloride
CWI1-2 hydrochloride 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)和分化,显示出良好的抗白血病作用。
F741547
EP3 antagonist 4
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
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