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F741612
EP4-IN-1
EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1),在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
F741611
PCSK9-IN-12
PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。
F741610
UB-165 fumarate
UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
F741609
LY3509754
IL-17A inhibitor 1
LY3509754 (IL-17A inhibitor 1) 是 IL-17A 的抑制剂,其在 alphalisa assay 和 HT-29 细胞中的 IC50 值分别为 <9.45 nM 和 9.3 nM。
F741608
Glucocorticoid receptor modulator 2
Glucocorticoid receptor modulator 2 (Example 1) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值小于 100 nM。Glucocorticoid receptor modulator 2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
F741607
Sulfopin
PIN1-3
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
F741606
hCAIX-IN-5
hCAIX-IN-5 (compound 6b) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,对 hCAI, hCAII,hCAIV,hCAIX 的 KIs 分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。
F741605
WAY-213613 hydrochloride
WAY-213613 (hydrochloride) 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性,IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
F741603
KDOAM-25 citrate
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
F741602
Menin-MLL inhibitor 20
Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
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