产品
编 号：F741607
分子式：C11H20ClNO3S
分子量：281.8
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结构图
CAS No: 2451481-08-4
产品详情
生物活性：
Sulfopin (PIN1-3) is a highly selective covalent inhibitor of Pin1 with an apparent Ki of 17 nM. Sulfopin blocks Myc-driven tumors in vivo. The peptidyl-prolyl isomerase, Pin1, is exploited in cancer to activate oncogenes and inactivate tumor suppressors.
体内研究：
SuLfopin (40 mg/kg; p.o.; QD/BID for 7 days) 使小鼠神经母细胞瘤消退。 SuLfopin (20-40 mg/kg; i.p.; daily for 27 days) 抑制小鼠胰腺癌的进展。 SuLfopin (25-100 μM) 可阻断斑马鱼的神经母细胞瘤。Animal Model:Transgenic Th-MYCN mice
Dosage:40 mg/kg
Administration:Once a day (QD) or twice a day (BID) for 7 days
Result:Sulfopin-treatedQDmiceshowedasignificant average increase in survival of 10 days, while Sulfopin-treated BIDmiceshowedanevenmorepronounced average increase of 28 days.
体外研究：
MDA-MB-468 细胞对 SuLfopin 表现出最显著的敏感性 (1、2.5 μM；4-8 天)。 SuLfopin (2 μM，HEK293 细胞；48 小时) 下调 Myc 转录。 SuLfopin (1、2.5 μM；PATU-8988T 细胞；4 天) 显示合成 (S) 期细胞数量小幅但显着减少，生长 1 (G1) 期细胞相应增加。
Sulfopin (PIN1-3) is a highly selective covalent inhibitor of Pin1 with an apparent Ki of 17 nM. Sulfopin blocks Myc-driven tumors in vivo. The peptidyl-prolyl isomerase, Pin1, is exploited in cancer to activate oncogenes and inactivate tumor suppressors.
体内研究：
SuLfopin (40 mg/kg; p.o.; QD/BID for 7 days) 使小鼠神经母细胞瘤消退。 SuLfopin (20-40 mg/kg; i.p.; daily for 27 days) 抑制小鼠胰腺癌的进展。 SuLfopin (25-100 μM) 可阻断斑马鱼的神经母细胞瘤。Animal Model:Transgenic Th-MYCN mice
Dosage:40 mg/kg
Administration:Once a day (QD) or twice a day (BID) for 7 days
Result:Sulfopin-treatedQDmiceshowedasignificant average increase in survival of 10 days, while Sulfopin-treated BIDmiceshowedanevenmorepronounced average increase of 28 days.
体外研究：
MDA-MB-468 细胞对 SuLfopin 表现出最显著的敏感性 (1、2.5 μM；4-8 天)。 SuLfopin (2 μM，HEK293 细胞；48 小时) 下调 Myc 转录。 SuLfopin (1、2.5 μM；PATU-8988T 细胞；4 天) 显示合成 (S) 期细胞数量小幅但显着减少，生长 1 (G1) 期细胞相应增加。
产品资料
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