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编 号：F741825
分子式：C25H19N5NaS
分子量：444.51
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CAS No: 2828431-89-4
产品详情
生物活性：
A 83-01 sodium is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, ALK4 and ALK7, with IC50s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively.
体内研究：
A 83-01 (50、150 和 500 μg/小鼠，腹腔注射) sodium 可显著提高没有体重或神经行为表现的小鼠的存活率。A 83-01 sodium (0.5 mg/kg，ip) sodium 在携带 M109 细胞的小鼠中表现出显著的抗肿瘤作用。
体外研究：
A 83-01 sodium 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型激活素/淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂，可降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 在 Mv1Lu 细胞中为 12 nM，也阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导。A 83-01 sodium (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 sodium (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活。A 83-01 sodium (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖。
A 83-01 sodium is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, ALK4 and ALK7, with IC50s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively.
体内研究：
A 83-01 (50、150 和 500 μg/小鼠，腹腔注射) sodium 可显著提高没有体重或神经行为表现的小鼠的存活率。A 83-01 sodium (0.5 mg/kg，ip) sodium 在携带 M109 细胞的小鼠中表现出显著的抗肿瘤作用。
体外研究：
A 83-01 sodium 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型激活素/淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂，可降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 在 Mv1Lu 细胞中为 12 nM，也阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导。A 83-01 sodium (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 sodium (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活。A 83-01 sodium (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖。
产品资料
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