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F741792
SCP1-IN-1
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
F741791
RSH-7
RSH-7 是一种有效的 BTK 和 FLT3 抑制剂,IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并显示抗增殖活性。RSH-7 抑制 BTK 和 FLT3 信号转导并显示出抗肿瘤活性。
F741790
SLF1081851
SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
F741788
NRX-252114
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
F741787
NRX-103095
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。
F741786
NRX-103094
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。
F741785
LI-2242
LI-2242 是一种肌醇六磷酸激酶 (IP6K) 抑制剂。 LI-2242 对 IP6K1、IP6K2、IP6K3 和 IPMK 具有抑制作用,IC50 值分别为 31 nM、42 nM、8.7 nM 和 1944 nM。LI-2242 可用于 II 型糖尿病、肥胖、代谢并发症、静脉血栓和精神疾病的研究。
F741784
20S Proteasome activator 1
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
F741781
BRD0639
BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
F741780
CSF1R-IN-3
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50=2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
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